Aggregate∣陈晓辉教授团队解锁离子型近红外二区光诊疗剂开发的新策略
近日，广东医科大学医学技术学院陈晓辉教授团队联合深圳大学王东教授和燕鼎元研究员，在国际知名学术期刊《Aggregate》（中科院1区TOP期刊，影响因子13.7）发表了题为“A Dual?Acceptor Engineered Second Near-Infrared Ionic Aggregation-Induced Emission Luminogen for Mitochondria-Disrupted Cancer Phototheranostics”的研究论文，创新性提出双受体工程化策略，开发离子型NIR-II AIE光诊疗剂，实现线粒体破坏驱动的精准抗肿瘤。
离子型光诊疗剂因其好的生物安全性与诊疗一体化特性，在临床前研究及临床实践中备受青睐。但是，临床上常用的离子型探针（如吲哚菁绿和亚甲基蓝）存在激发/发射波长短、光稳定性差、聚集态下荧光自猝灭以及光疗活性下降等局限性，限制了其在复杂临床环境中的应用。幸运的是，离子型聚集诱导发光（AIE）探针能有效克服聚集荧光自猝灭，实现聚集增强光疗活性。目前，一系列离子型AIE光诊疗剂已经被开发用于生物医学应用，但是它们的激发光主要位于低组织穿透深度的可见光区（400?700 nm），发射峰主要位于近红外一区（NIR-I，700?900 nm），仅有发射尾部延长到深组织穿透的近红外二区（NIR-II，1000?1700 nm），难以实现临床的广泛转化。因此，如何通过结构设计，开发新型NIR-II离子型AIE诊疗剂，一直是该领域面临的重大挑战。
为解决以上挑战，本研究创新性合成了一种基于双受体单元的NIR-II离子型光诊疗剂DT-BT-BIn。该诊疗剂具有聚集诱导NIR-II荧光发射、优异的光疗活性和光稳定性等。同时，DT-BT-BIn NPs能够被体外癌细胞有效摄取，并在808 nm激光照射下，通过光疗破坏线粒体功能，进而有效地诱导癌细胞凋亡。另外，体内实验证实DT-BT-BIn NPs能够有效地富集在肿瘤区域，通过NIR-II荧光/光热成像指引下精准地消除肿瘤，并对正常组织保持低的毒副作用。
双受体工程的离子型NIR-II AIE诊疗剂用于肿瘤治疗的示意图
广东医科大学为本论文的第一单位。同时获得国家自然科学基金项目（82572410, 22405063, 32300048, 22307080），广东省基础与应用基础研究基金（2023A1515110122, 2024A1515010677, 2024A1515012842）等项目的资助。
论文链接：https://doi.org/10.1002/agt2.70281
课题组链接：https://www.x-mol.com/groups/chen_xiaohui
